2022年2月10日、軽症～中等症I患者さん向けの新型コロナ治療薬ニルマトレルビル/リトナビル(商品名パキロビッドパック)が特例承認されました。「抗ウイルス薬」としては、点滴治療薬レムデシビル(商品名ベクルリー)、経口治療薬モルヌピラビル(商品名ラゲブリオ)に次いで3剤目となります。

昨年からすでに有効性が示され、実用化が期待されていたため、現場としてもありがたい承認となります。

諸外国ではパクスロビドという商品名でしたが、国内ではパキロビッドという名称になります。2剤がパッケージされているので、パキロビッドパックというわけです。

「抗ウイルス薬」とは？

新型コロナの治療薬は、ウイルスの侵入を防ぐ抗体薬、ウイルスが増えるのを抑える抗ウイルス薬、ウイルスによる炎症を抑える抗炎症薬の3種類があります(表1)(図1)。

抗ウイルス薬は発症早期に用いると効果的です。発症から時間が経過しすぎると、増えてしまったウイルスを減らすほどの効果はありません。経口の薬は「発症5日以内」に服用し始めるのが原則です(表2)。また、高齢者や肥満など重症化リスクが高い新型コロナ患者さんにしか処方されない点に注意が必要です(1)。

経口抗ウイルス薬の主な作用機序(薬の働きの仕組み)は、ウイルスが自身を複製するための組み立て作業を邪魔することです。

ニルマトレルビルは、ウイルスタンパクが作られる過程の3CLプロテアーゼという酵素を阻害します。リトナビルは、ニルマトレルビルが体内で簡単に分解されないようにサポートする役割があります。

入院または死亡のリスクを約9割減少

さて、ニルマトレルビル/リトナビルはどの程度有効なのでしょうか。

新型コロナ発症から3日以内に投与した場合、プラセボ(偽薬)と比較して28日以内の入院または死亡が89％減少し、発症から5日以内に投与した場合88％減少することが示されています(表3)(2)。

臨床試験開始から28日目までで、プラセボ投与群では12人(1.2％)が死亡したものの、ニルマトレルビル/リトナビル投与群では死亡例がゼロというのも驚くべき結果でした。

また、オミクロン株に対しても効果があると分かっています。

服用方法などの注意点

パキロビッドは、1回あたりニルマトレルビル2錠＋リトナビル1錠を服用する必要があります(図2)。1日2回なので、1日合計6錠服用することになります。

腎臓が元気でない人は、ニルマトレルビルの方を2錠から1錠に減らす必要があります。相当数の高齢者がこれに該当します。薬剤師が事前にシートから不要な錠剤を除く手法が想定されています。

また、リトナビルのほうは「併用禁忌」といって、一緒に服用してはいけない薬がたくさんあります。処方前に医師や薬剤師のチェックが入るとは思いますが、普段から循環器系の薬や睡眠薬を服用している人は注意が必要です。セイヨウオトギリソウ(セント・ジョーンズ・ワート)含有食品も併用禁忌です。

とても効果が高い薬剤ではありますが、患者さん側からすると、やや自己管理しにくい薬剤だと思います。病院を受診するときには、必ず「お薬手帳」を持っていきましょう。

２月27日までは全国約2000の医療機関の院内処方と一部の薬局でのみ取扱い可能です。ファイザー社が設置する登録センターに登録して配分を依頼する形となります。院外薬局は、都道府県が地域の薬剤師会と調整して選定します。新型コロナ病床確保医療機関と緊密な連携が取れ、電話やオンラインでの服薬指導や薬剤配送が可能なことが要件となります。

この期間で処方上の問題や患者さんへの説明などの課題を洗い出し、それ以降全国で広く使用できる見込みです。

まとめ

軽症が多いとされる変異ウイルスも、高齢者にとっては危険であることに変わりはありません。3回目のワクチン接種が進むことでこの懸念が解消されるとよいですね。

軽症～中等症Iの抗ウイルス薬はすでに複数が承認となっています。広く普及して、重症化を防げる患者さんが増えることに期待しています。

（参考）

(1) 一般社団法人日本感染症学会. COVID-19 に対する薬物治療の考え方　第13版（2022年2月10日）（URL：https://www.kansensho.or.jp/uploads/files/topics/2019ncov/covid19_drug_220210.pdf）

(2) Pfizer Announces Additional Phase 2/3 Study Results Confirming Robust Efficacy of Novel COVID-19 Oral Antiviral Treatment Candidate in Reducing Risk of Hospitalization or Death（URL：https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/pfizer-announces-additional-phase-23-study-results）

【この記事は、Yahoo!ニュース個人編集部とオーサーが内容に関して共同で企画し、オーサーが執筆したものです】